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Literatura
 

ZOLMITRIPTANO

Ações terapêuticas.

Antienxaquecoso.

Propriedades.

É um agonista seletivo dos receptores serotoninérgicos vasculares 5HT 1D que também possui afinidade moderada pelos receptores serotoninérgicos 5HT 1A e mínima sobre os receptores 5HT 2, 5HT 3, 5HT 4, alfa-adrenérgicos e beta-adrenérgicos, histaminérgicos, muscarínicos e dopaminérgicos.
Os receptores 5HT 1D medeiam a constrição dos vasos cranianos e da dura-máter, que são inervados por fibras aferentes do trigêmeo que carreiam o estímulo doloroso associado com a vasodilatação.
O zolmitriptano inibe a liberação de neuropeptídeos e de peptídeos vasoativos ½peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP), peptídeo intestinal vasoativo (VIP) e substância P!, possui também efeito vasodilatador central através do bloqueio da via reflexa mediada por fibras ortodrômicas do trigêmeo e pela inervação parassimpática da circulação cerebral.
O fármaco é absorvido com rapidez e sua biodisponibilidade por via oral é de 40% a 60%. É biotransformado originando metabólitos ativos, sendo que um deles é 2 a 6 vezes mais potente que o fármaco original. A farmacocinética é linear, sua absorção não é afetada pela ingestão com alimentos e não requer ajuste de doses em pacientes com insuficiência renal.
O fármaco é metabolizado no fígado e os metabólitos sao eliminados por via renal (60%), ao passo que 30% da dose administrada é encontrado sem modificações nas fezes. Sua união a proteínas plasmáticas é de 25% e sua meia-vida e a dos metabólitos é de 2,5 a 3 horas.

Indicações.

Tratamento agudo da enxaqueca.

Posologia.

Uma única dose de 2,5 a 5mg em geral é suficiente para controlar a enxaqueca. Perante uma rescidiva, pode-se administrar uma segunda dose 2 horas depois. A dose diária não deverá superar os 15mg.

Superdosagem.

Em caso de superdose, recomenda-se tratamento sintomático, incluindo manutenção das vias aéreas, ventilação adequada e monitoração das condições cardiovasculares.

Reações adversas.

Náuseas, tonturas, sonolência, sensação de calor, astenia, secura da boca.

Precauções.

Evitar a administração em pacientes afetados por arritmias associadas com vias de condução acessórias e naqueles que apresentem síndrome de Wolff-Parkinson-White sintomática.
A indicação de zolmitriptano deve estar fundamentada em um diagnóstico claro de enxaqueca, descartando toda outra possível patologia nervosa. Evitar a administração de zolmitriptano em pacientes afetados ou com suspeita de doença arterial coronariana, devido ao risco de espasmo coronário.
Se ocorrer sonolência, evitar condução de veículos e manuseio de maquinaria pesada. Pela falta de estudos clínicos recomenda-se não administrar a mulheres grávidas ou em período de amamentação a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto.

Interações.

Evitar a administração de agonistas serotoninérgicos dentro das 12 horas após ingerido o zolmitriptano devido aos efeitos sinérgicos. Inibidores da MAO-A (IMAO-A): inibição leve da metabolização do zolmitriptano; reduzir a dose máxima deste a 7,5mg/dia em pacientes que recebem IMAO-A.
O uso conjunto com fluoxetina, inibidores da MAO-B, betabloqueadores, diidroergotamina, ergotamina, paracetamol, metoclopramida e pizotifeno não produz efeitos indesejáveis.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade ao zolmitriptano. Pacientes com hipertensão arterial não-controlada. Cardiopatia isquêmica.

Referência bibliográfica: P.R. Vade-mécum Brasil. 2005/2006
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