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Literatura
 

NIMESULIDA

Ações terapêuticas.

Antireumático. Analgésico. Antiinflamatório não-esteroidal.

Propriedades.

A nimesulida (nitrofenoximetansulfonanilida) é um novo agente antiinflamatório não-esteroidal (AINE) com atividade analgésica, que em diferentes estudos experimentais in vivo e in vitro mostrou eqüipotência farmacológica com fenilbutazona, ácido acetilsalicílico, indometacina e diflumidona.
De modo semelhante a outros AINEs, bloqueia a enzima cicloxigenase, em função do que interfere na cascata biossintética das prostaglandinas, responsáveis pelo processo algoflogógeno. Além disto, a nimesulida atua sobre o centro termorregulador hipotalêmico no SNC e sobre os neurorreceptores algógenos e endorfinas mediadoras da dor.
Relatou-se uma ação bloqueadora sobre os lisossomas mastocitários em função de sua interferência sobre as frações do complemento C5, C6 e C7 que os ativam, acarretando efeito sobre a síntese e liberação de histamina e SRS-A, cuja participação no mecanismo da inflamação é vital.
A absorção do fármaco pelo trato gastrintestinal é rápida e completa; níveis séricos de 20mg/ml são alcançados em cerca de 1 a 2 horas.Apresenta ampla biodisponibilidade e uma meia-vida média de 2 a 3 horas, o que gera uma área sob a curva efetiva com uma posologia a cada 24 horas.
É eliminada praticamente como molécula intacta, sem alterações biometabólicas e/ou estruturais; estima-se que cerca de 40 a 73% são eliminados pelos rins e o restante por via entérica. Assim como outros agentes antiinflamatórios não-esteroidais, este derivado sulfonanilídico liga-se em alto grau a proteínas plasmáticas (95%).

Indicações.

Artrites, artroses, artrite reumatóide, periartrite de ombro, bursites, periartrites, tendinites e tendosinovites. Osteoartrites. Patologias dolorosas ou inflamatórias do aparelho osteomioarticular. Sacroileítes. Outras patologias inflamatórias: anexites, pulpites, flebites, mastites, alveolites.

Posologia.

Adultos (a partir dos 16 anos). Posologia não-superior a 200mg ao dia; em doses que não superem os 100mg a cada 12 horas.
Durante períodos não superiores a 7 dias. Em geriatria, a dose não deverá superar os 100mg por dia.

Reações adversas.

Ocasionalmente podem manifestar-se distúrbios gastrintestinais (dispepsia, epigastralgias, náuseas, vômitos), rash cutâneo, cefaléia, enjôos, prurido.

Precauções.

Em pacientes sob esquemas posológicos prolongados deverão realizar-se controles hematológicos periódicos e provas de avaliação das funções hepática e renal.

Interações.

Beta-bloqueadores: redução do efeito anti-hipertensivo. Ciclosporina: somação dos efeitos nefrotóxicos. Dispositivos intra-uterinos: há controvérsias sobre o risco de diminuição da eficácia dos dispositivos intra-uterinos. Trombolíticos: aumento do risco de hemorragias.
A nimesulida mostrou poder diminuir a biodisponibilidade oral da furosemida e deslocar o fenofibrato, o ácido salicílico e a tolbutamida de sua ligação a proteínas plasmáticas. Relatou-se uma possível interação entre a nimesulida e a varfarina com aumento do risco de sangramento.
A associação entre nimesulida e orfenadrina pode aumentar ou prolongar os efeitos dos hipoglicemiantes orais, os anticoagulantes orais e os antiepilépticos. Além disto pode haver aumento das concentrações plasmáticas de lítio, metotrexato e probenecida.
O uso concomitante de dextropropoxifeno e orfenadrina pode resultar em confusão, ansiedade e tremores.Em pacientes sob tratamento com antipsicóticos que apresentam efeito antimuscarínico, é provável que este último seja potencializado, razão pela qual recomenda-se evitar esta combinação ou, caso não seja possível, controlar atentamente a aparição de efeitos indesejados.

Contra-indicações.

Doença gastroduodenal ulcerativa ativa. Hemorragia digestiva. Hipersensibilidade ao princípio ativo. Insuficiência hepática ou renal grave. Gravidez e lactação. Menores de 16 anos. Antecedentes de alergia ou asma por outros AINEs.

Referência bibliográfica: P.R. Vade-mécum Brasil. 2005/2006
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