Hidrata pharma Logo
Literatura
 

ITRACONAZOL

Ações terapêuticas.

Antifúngico.

Propriedades.

Moderno fungicida de ação sistêmica, empregado em diversas localizações (cutânea, vaginal, unhas) da infecção micótica por diferentes gêneros (Aspergillus, histoplasma, blastomicetos, monilias ou cândidas). Seu mecanismo de ação é similar ao de outros antifúngicos triazólicos, já que se desenvolve no nível da membrana celular do fungo, onde ocorre a biossíntese dos esteróis de membrana, fosfolipídeos e triglicérides.
O itraconazol é uma droga fungistática, que pode ser fungicida, conforme sua concentração. Atua de forma seletiva e inibe a biossíntese de ergosterol ou outros esteróis, com o qual afeta a integridade da membrana da parede celular do fungo e sua permeabilidade seletiva.
Além disso, inibe a biossíntese de triglicérides e fosfolipídeos dos fungos e a atividade enzimática oxidativa e peroxidativa. Em Candida albicans, bloqueia a transformação dos blastoporos em sua forma invasora. Sua absorção digestiva otimiza-se com o pH ácido gástrico, motivo pelo qual se ministra às refeições.
Sua biodisponibilidade caracteriza-se por sua meia-vida longa (15 a 30 horas), ligação protéica alta (99%), metabolismo hepático lento. Com 100mg obtem-se 0,1-0,3mg/ml em 3 a 5 horas, com notável difusão tissular e escassa passagem LCR. A insuficiência renal não afeta seu metabolismo, bem como a hemodiálise.

Indicações.

Micose cutânea (dermatomicose), onicomicose, tíneas, micoses sistêmicas, candidíase sistêmica. Vulvovaginite, monilíase, histoplasmose, aspergilose, blastomicose.

Posologia.

1 única ingestão de 100mg a cada 24 horas. Em crianças: 3 a 5mg/kg/dia.
Em infecções sistêmicas graves podem-se empregar doses de 400 a 600mg/dia.
A duração do tratamento varia conforme a micose em questão.
Em micoses sistêmicas: 200-400mg/dia.
Em candidíase vulvovaginal: 400mg em um só dia, em 2 ingestões de 200mg.

Reações adversas.

Ocasionalmente, distúrbios digestivos: náuseas, epigastralgias, vômitos. Em terapias prolongadas, foram informadas alterações sexuais (impotência) e hipocalcemia.

Precauções.

Empregar com precaução durante a gravidez ou lactação, avaliando-se sempre a relação risco-benefício.

Interações.

O emprego simultâneo de rifampicina reduz as concentrações e níveis séricos do fármaco.

Contra-indicações.

Hepatopatias graves. Hipersensibilidade ao fármaco.

Referência bibliográfica: P.R. Vade-mécum Brasil. 2005/2006
Departamento Técnico Hidrata Pharma Manipulação – Em caso de dúvida ou necessidade de mais informações envie um e-mail para sac@hidratapharma.com.br ou entre em contato pelo "Fale Conosco" do site!